A differenza di molti altri farmaci l’insulina non può essere facilmente erogata ingerendo una pillola, per questo deve essere iniettata sotto la pelle con una siringa o una pompa. Un gruppo di ricercatori riferisce di avere fatto passi in avanti verso una pillola di insulina e di aver rilasciato l’ormone polipeptidico nel colon di ratti utilizzando una compressa somministrata per os potenziata da “micromotori” chimici.
Il progresso è rilevante soprattutto perché le persone con diabete spesso assumono insulina più volte al giorno e, potendo essere dolorose le iniezioni frequenti, alcuni pazienti non assumono la dose raccomandata nei tempi corretti. Ecco perché una formulazione orale del farmaco sarebbe ideale, ma l’ambiente acido dello stomaco rompe e neutralizza l’ormone prima che possa essere assorbito dall’intestino ed entrare nel flusso sanguigno. Precedenti tentativi di somministrazione orale hanno perseguito la protezione dell’ormone dagli acidi dello stomaco tramite micro o nanocarrier, ma si basavano su un’insulina che si diffondeva passivamente nelle cellule che rivestono il colon, un metodo poco efficiente. Un approccio migliore avrebbe potuto invece essere ottenuto spostando attivamente la medicina intorno al corpo, per esempio con una capsula robotica recentemente segnalata che rilascia il suo carico perforando il suo percorso nello spesso strato mucoso dell’intestino tenue. Yingfeng Tu, Fei Peng, Kun Liu e colleghi hanno voluto ottenere un effetto simile tramite mini-compresse caricate con insulina, le quali presentano piccoli “micromotori” chimici in grado di fornire l’insulina stessa al colon in modo sicuro ed efficace.
Per realizzare queste compresse, i ricercatori hanno coperto microparticelle di magnesio con uno strato di una soluzione contenente insulina e uno strato di liposomi. Hanno poi mescolato queste particelle con bicarbonato di sodio, le hanno pressate in mini-compresse lunghe circa 3 mm e poi le hanno coperte con una soluzione di amido esterificato. L’amido proteggeva le compresse dall’acido dello stomaco, permettendo loro di raggiungere intatte il colon. Mentre si rompevano, le microparticelle di magnesio reagivano con l’acqua per generare un flusso di bolle di idrogeno gassoso, che agivano come micromotori che spingevano l’insulina verso il rivestimento del colon per essere assorbita. Il team ha anche testato queste mini-compresse nei ratti e ha scoperto che potevano ridurre significativamente i livelli di glucosio nel sangue degli animali per oltre cinque ore. In effetti, potevano mantenere un livello di glucosio ridotto a livelli pressoché simili a quelli dell’insulina iniettata. Sebbene sia necessario eseguire ulteriori studi, i ricercatori affermano che questo è un passo concreto verso la creazione di più formulazioni orali di farmaci tradizionalmente disponibili solo per via iniettiva.
ACS Nano. 2023;17:300-11. doi: 10.1021/acsnano.2c07953. [Epub ahead of print]
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36546656/
fonte: Doctor33
